Mahsulot tavsifi
Metotreksat (MTX), CAS № 59-05-2, sariq kristall kukun koʻrinishida tez-tez uchraydigan muhim farmatsevtik faol modda (API) hisoblanadi. U folat antagonisti boʻlib, dihidrofolat reduktazasini (DHFR) ingibitsiya qiladi va folat almashinuviga hamda DNK sinteziga xalal beradi. Farmakologik xossalari tufayli Metotreksat ayrim saraton kasalliklari, autoimmun kasalliklar va yalligʻlanish holatlarini davolash uchun farmatsevtik formulalarda keng qoʻllaniladi. U suyultirilgan ishqoriy eritmalarda ozgina eriydi va suvda kam eriydi, shuning uchun tegishli formulalash va qayta ishlash usullarini talab qiladi. Muhim dorivor xom ashyo sifatida MTX uning tozaligi, barqarorligi va xavfsizligini taʼminlash uchun qatʼiy sifat nazorati, GMP ishlab chiqarish standartlari va farmatsevtik tartibga solish talablariga boʻysunadi. U UN2811, 6.1-sinf (Zaharli modda), Qadoqlash guruhi III sifatida tasniflanadi.
Kimyoviy xususiyatlar
| Zichlik | 1.536 |
| Erish nuqtasi | 195℃ |
| Qaynash nuqtasi | 561,26°C (taxminiy hisob) |
| Sindirish ko'rsatkichi | 1,6910 (taxminiy) |
| Olovlanish nuqtasi | 11℃ |
| Aniq sifat | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Eruvchanlik | H2O: erimaydi |
| Ko‘rinish | sariq kristall kukun |
| Saqlash | -20°C da saqlang. Gigroskopik. Yorug'likka sezgir. |
| Rang/shakl | Och sariqdan sariq-jigarrang ranggacha qattiq modda |
| Parchalanish | Qizdirilganda parchalanganda /azot oksidlari/ kabi zaharli bug'lar chiqaradi. |
| pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (Noaniq) |
| Suvda eruvchanlik | Erimaydi. |
| Spektral xususiyatlar | Xususiy optik aylanish: 21 °C/589 D da 20.4 + yoki - 0.6 daraja (0.1 N natriy gidroksiddagi konsentratsiya) maksimal yutilish: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (0.1 N vodorod xloridda). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (0.1 N natriy gidroksidda) UV maks (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
| Barqarorlik | Barqaror, lekin yorug'likka sezgir va gigroskopik. Kuchli kislotalar va kuchli oksidlovchi moddalar bilan mos kelmaydi. -15 °C yoki undan past haroratda saqlang. |
| Saqlash harorati | −20°C |
Mahsulot qo'llanilishi
Metotreksat (MTX) leykemiya, xoriokarsinoma va qattiq o'smalar kabi turli xil xavfli o'smalarni davolashda qo'llaniladi. Kasallik turi va klinik protokolga qarab, u og'iz orqali, mushak ichiga, intratekal yoki intraarterial infuziya orqali yuborilishi mumkin. Davolash rejimlari bemorning yoshi, kasallikning rivojlanishi va terapevtik javobga qarab farq qiladi. Ba'zi kimyoterapiya protokollarida Metotreksat normal hujayralarni himoya qilish va dori bilan bog'liq toksiklikni kamaytirish uchun leykoverin (kaltsiy folinat) qutqaruv terapiyasi bilan birgalikda qo'llaniladi. Shuningdek, u osteosarkoma uchun yuqori dozali kimyoterapiya rejimlarining muhim tarkibiy qismi bo'lib, ehtiyotkorlik bilan nazorat qilinadigan yuborish va qo'llab-quvvatlovchi davolashni talab qiladi.
Yuqori dozali Metotreksat terapiyasida tegishli gidratatsiya, siydikni ishqorlashtirish va leykoverin qutqaruvi bemorni boshqarishning muhim tarkibiy qismlari hisoblanadi. Jigar va buyrak funksiyasini, qon ko'rsatkichlarini, elektrolitlar balansini va plazmadagi Metotreksat konsentratsiyasini yaqindan kuzatish dori vositasining chiqarilishini baholash va mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni minimallashtirish uchun zarurdir. Metotreksat og'ir psoriazni davolashda ham qo'llanilgan, ammo uning qo'llanilishi mumkin bo'lgan toksiklik va jiddiy nojo'ya ta'sirlar bilan cheklangan. Ushbu terapevtik qo'llanilishlarning barchasida doza va yuborish jadvallari malakali sog'liqni saqlash mutaxassislari tomonidan belgilangan klinik ko'rsatmalar va har bir bemorning talablariga muvofiq belgilanishi kerak.
